Российские ученые упростили процесс получения некоторых антибиотиков

Ученые СКФУ разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда — группы антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие. Российские химики предложили более простой, по сути, одностадийный способ получения производных хинолонов из коммерчески доступных веществ. Результаты исследования опубликованы в журнале Synthesis.

Противомикробные препараты — антибиотики — представляют собой лекарственные средства, применяемые для профилактики и лечения инфекций у людей, животных и растений. Бактерии и вирусы постоянно мутируют, что приводит к тому, что антибиотики теряют свою эффективность. Резистентность (устойчивость) к этим препаратам ВОЗ назвала одной из десяти глобальных угроз здоровью населения всего мира.

Как пояснили химики, препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с начала 60-х годов, по механизму действия принципиально отличаются от других антимикробных препаратов, что обеспечивает их активность в отношении устойчивых штаммов микроорганизмов.

Хинолоны оказывают бактерицидный эффект, ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки и нарушая синтез ДНК. Помимо антимикробных свойств, они обладают широким спектром биологической активности (противовирусной, противопаразитарной, противогрибковой, нейропротекторной).

Перед учеными Северо-Кавказского федерального университета (СКФУ) стояла научная задача найти более простой подход к синтезу этих веществ по причине их высокой значимости. Исследователи сократили количество стадий получения производных хинолонов из коммерчески доступных веществ.

Как отметил доктор химических наук, декан химического факультета СКФУ Александр Аксенов, «главное отличие данного подхода от имеющихся аналогов заключается в том, что он подразумевает расширение цикла, а не его замыкание».«

"Количество стадий сокращается до одной, а это позволяет снизить стоимость имеющихся на рынке препаратов данного класса более чем на 10% и обеспечить более легкий путь для поиска новых антибиотиков", — сообщил он.

«В настоящее время мы пытаемся расширить и модифицировать наш подход: отработать синтез ряда препаратов хинолонового ряда и провести биологические испытания новых веществ, полученных в ходе реализации данной работы», — добавил ученый.

Исследование ведется в рамках Гранта РНФ № 21-73-20051.